達希納詳細信息

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信息說明
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所有名稱:達希納 | 尼洛替尼 | Nilotinib (Tasigna?)

達希納(尼洛替尼膠囊),適應癥為對既往治療(包括伊馬替尼)耐藥或不耐受的費城染色體陽性的慢性髓性白血病(Ph+ CML)慢性期或加速期成人患者。

  • 品牌:TASTGNA
  • 結構:膠囊
  • 單位:200MG*28粒
  • 價格:詳詢客服
  • 注:本網站任何關于藥品使用的建議僅供參考,不能替代醫囑

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    簡要說明書

    尼洛替尼|達希納nilotinib (Tasigna®)說明書
    藥物: 尼洛替尼|達希納nilotinib (Tasigna®)
    印度官方價格參考:
    印度達希納約6353元
    中國上市情況: 達希納已上市
    靶點: 達希納靶點Bcr-Abl、PDGFR、c-Kit
    治療: 強效精準的第二代酪氨酸激酶抑制劑,有效治療產生耐藥的或不耐受的慢性髓性白血病患者
    不良反應: QT間期延長,尖端扭轉型室性心動過速,一過性血間接膽紅素升高

    達希納簡介

    本頁面提供達希納簡介,如果您在閱讀瀏覽過程中遇到問題或發現錯誤信息,您可以向我們提出反饋以及建議,我們會第一時間進行資料修正。

    一、達希納適應癥
     
    用于對既往治療(包括伊馬替尼)耐藥或不不耐受的費城染色體陽性的慢性髓性白血病(Ph+CML)慢性期或加速期成人患者。
     
     
    二、用法用量
     
    推薦劑量為每日2次,每次400mg,間隔約12小時,飯前至少1小時之前或飯后至少2小時之后服用。只要患者持續受益,本品治療應持續進行。
     
    膠囊應用水完整吞服,不應咀嚼或吮吸,不應打開膠囊。手接觸膠囊后應立即清洗。
     
    小心不要吸入膠囊中的任何粉末(比如膠囊損壞),也不要讓藥粉接觸皮膚或粘膜。如果發生皮膚接觸,用肥皂和水清洗局部。如果眼睛接觸了藥粉,用水沖洗。
     
    如果膠囊中的藥粉撒出,應該用手套和可棄去的濕毛巾擦去,置于密封的容器中正確丟棄。
     
    劑量調整:如果心電圖顯示QTc>480毫秒,則應停止服用本品,及時檢測血清鉀和鎂,如果血清鉀和鎂低于正常值低限,則應補液使之達到正常范圍,并必須檢查合并用藥的情況;
     
    如果QTcF恢復到<450毫秒,并與基線值相差不超過20毫秒,則可在2周內恢復本品先前的劑量;如果2周后,QTcF在450-480毫秒之間,則應降低本品劑量至每日1次400mg;如果降低劑量至每日400mg后,QTcF仍>480毫秒,則應停止使用本品。
     
    任何1次的劑量調整,均應在7天后復查心電圖。如果出現血液學毒性(加速期:ANC<0.5×109/升或血小板<10×109/升;慢性期:ANC<1.0×109/升或血小板<50×109/升),應暫停本品的使用,如果2周內加速期患者血象恢復至ANC>1.0×109/升或血小板>20×109/升以上,或者慢性期患者血象恢復至ANC>1.0×109/升或血小板>50×109/升,則可以重新按照初始劑量服用。如果血象仍然低,可考慮減低本品劑量,每日服用1次,每次400mg。
     
    如果出現有顯著臨床意義的中度或嚴重的非血液學毒性,應該中止服藥;一旦毒性緩解,可以恢復每日1次,每次400mg的劑量。
     
    如果臨床上適合,可考慮將劑量重新增加至每日2次,每次400mg。
     
    血清脂肪酶升高:如果出現3-4級血清脂肪酶升高,劑量應降低至每日1次,每次400mg或中止服藥。應每月監測血清脂肪酶。
     
    膽紅素和肝轉氨酶升高:如果出現3-4級膽紅素升高,劑量應降低至每日1次,每次400mg或中止服藥。應每月監測膽紅素和轉氨酶。
     
    特殊劑量推薦:
     
    兒童和青少年:尚無在兒童或青少年中進行的臨床研究。所以不推薦用于治療小于18歲的患者。
     
    老年患者:對超過65歲的患者,不需要進行特殊的劑量調整。
     
    腎功能不全的患者:尚無在腎功能不全的患者中進行的臨床研究。本品及其代謝產物只有少部分經腎排泄,所以預計腎功能不全的患者并不會出現總體清除率的降低。對腎功能不全的患者,不需要進行劑量調整。
     
    肝功能不全的患者:沒有在肝功能不全的患者中對本品進行過研究。所以對轉氨酶超過正常值2.5倍或膽紅素升高超過正常值1.5倍的肝功能不全患者,不推薦本品治療

    尼洛替尼常見副作用及處理方法

    尼洛替尼治療白血病的效果很好,但是在患者服用過程中會產生一定的副作用,出現副作用后患者用該如何處理,需要重點注意的副作用有什么,以下是常見的不良反應及處理方法

    • 1、QT間期延長

      避免同時應用已知可延長QT間期的藥物和強CYP3A4抑制劑。如果QTc>480 msec應停止服用尼洛替尼,如果血鉀和血鎂水平低于正常低限,予以糾正至正常范圍。同時排除伴隨藥物作用。如果QTcF 低于450 msec 及在基線值20 msec 內,2周內重新使用原來劑量。如果2 周后QTcF 介于450-480 msec 之間,則減量(成人400mg/ d,兒童230mg/ m2)重新使用。減量后如果QTcF 再次>480 msec,應停用尼羅替尼。任何劑量調整后7 天,應查ECG 以監測QTc。患者服用尼洛替尼具有嚴重的QT間期延長風險時,需用沒有這種風險的藥物替代治療,如果沒有其他代替藥物時,需在基線時或隨訪中檢測心電圖,已提供心律失常常見信息,如果出現癥狀應及時就醫。

    • 2、骨髓抑制

      包括血小板減少癥(27%)、中性粒細胞減少癥(15%)和貧血(13%)

      輕度粒細胞減少,不需特別的預防措施,中度減少者,感染幾率增加,減少進出公共場所,注意皮膚、口腔、呼吸道衛生,不要接觸放射線或化學毒性物質,可口服益元口服液,玉屏飲,預防感冒。可應用粒細胞集落刺激或粒一單核細胞集落刺激因子,必要時考慮輸注粒細胞治療。輸注粒細胞可能會出現寒戰、發熱等癥狀,用消炎鎮痛藥可緩解。

      1)血小板輕度減少(低于正常值但高于50×109/L) 減少運動,避免碰撞,防止出血。在治療過程中能口服的藥物盡量不要注射,如必須進行注射,用棉球按壓針眼直至出血停止。特別當血小板小于等于1.0×109/L時,輸液結束后一定要壓迫血管2-4分鐘。血小板低于(40-60)109/L并有可能繼續下降時,可考慮使用IL-11或TPO;對于比較嚴重的可以考慮輸注血小板。血小板減少的飲食,應供給高蛋白飲食,飲食中宜多選用牛奶、瘦肉、魚類、蛋類、豆類等食品。

      2)中性粒細胞輕度減少(低于正常值但高于1.0×109/L) 輕度粒細胞減少,不需特別的預防措施,中度減少者,感染幾率增加,減少進出公共場所,注意皮膚、口腔、呼吸道衛生,不要接觸放射線或化學毒性物質,可口服益元口服液,玉屏飲,預防感冒。可應用粒細胞集落刺激或粒一單核細胞集落刺激因子,必要時考慮輸注粒細胞治療。輸注粒細胞可能會出現寒戰、發熱等癥狀,用消炎鎮痛藥可緩解。

      3)貧血監測紅細胞計數,鐵蛋白,鐵飽和度,維生素B12和葉酸,調整飲食,可以吃一些豬肝、豬血、紅棗、紅豆、花生等補血的食物,如癥狀嚴重給與輸血。

    • 3、血清脂肪酶升高

      使用本品會引起血清脂肪酶升高。建議慎用于有胰腺炎病史的患者。應該定期監測血清脂肪酶水平。如果脂肪酶升高伴隨腹部癥狀,應該中斷本品給藥,應給予適當診斷以排除胰腺炎。在飲食上應限制鈉鹽的攝入,少吃動物的脂肪,少吃甜食,戒煙忌酒,多是一些含鉀的食物,多吃一些含蛋白和維生素的食物,多運動。

    • 4、肝臟毒性

      使用本品可能引起膽紅素、ALT/AST和堿性磷酸酶升高,了解患者以往用藥史、飲酒史以及有無肝功能不全情況,應定期進行肝功能檢測。注意飲食調節,多進清淡并富含維生素、礦物質及高蛋白的飲食,避免高糖、高脂肪飲食以加重肝臟的負擔。保肝藥物的應用,聯苯雙酯有助于降低轉氨酶,類固醇激素對改善癥狀、防止肝纖維化有一定幫助,其他可選用維生素B、維生素C等。

      服用尼洛替尼一般都會發生的情況,比較常見的皮疹、瘙癢癥、惡心、疲勞、頭痛、便秘、腹瀉、嘔吐、肌肉痛,一般要注意用藥方法應每天服用2次,間隔約12小時,飯前至少1小時之前或飯后至少2小時之后服用,會減輕副作用對患者的影響。

      1)皮疹,皮疹是服用尼洛替尼一般都會發生的情況,比較常見,出現這種副作用后可以服用局部或全身抗組胺藥、局部或全身皮質類固醇治療

      2)瘙癢,可以使用抗生素、抗組胺藥、局部類固醇、保濕霜和保濕乳

      3)惡心,出現惡心可服用一些抗酸藥、質子泵抑制劑、止吐藥

      4)頭痛,頭痛可分為急性和慢性的,其中急性發作的頭痛較多,可表現為鈍痛、刺痛或博動性鉆痛等同時伴有頭暈、惡心、嘔吐和視力障礙等,癥狀較輕的治療方法服用對乙酰氨基酚和非甾體類抗炎藥,如果出現經常頭痛、突發劇烈頭痛、持續無緩解頭痛,應該及時去醫院檢查。

      5)乏力,治療方法服用精神興奮藥、同時多運動和靜養休息

      6)便秘,可以服用通便藥、瀉藥、多吃一些含有膳食纖維的食物

      7)腹瀉,可以服用止瀉劑,同時注意監測血生化,及時糾正水、電解質紊亂。注意調理飲食,進食高蛋白、高熱量、少渣食物,避免對胃腸道有刺激的飲食,避免進食產氣性食物。 對于顯著的中度非血液學不良反應,應暫時停止服藥,緩解后可恢復劑量(成人400mg/ d,兒童230mg/ m2),如果患者可以耐受,可考慮將劑量重新增加至每日2次(每次成人400mg/ d,兒童230mg/ m2)。

    并發癥

    達希納耐藥

    提供藥品及相關疾病耐藥資料,專業醫學顧問編寫,您可以獲取相關文檔,隨時查閱。

    尼洛替尼耐藥后的應對策略

    尼洛替尼是各期慢性髓細胞性白血病和急性髓細胞性白血病的二代酪氨酸激酶(CML)一線治療藥物,被稱為二代格列衛,與一代的伊馬替尼相比,尼洛替尼一線治療CML均可獲得更高比例和更快更深層次的治療反應。大量資料顯示,95%的慢性髓細胞性白血病患者費城染色體陽性(Ph+),5%的患者存在BCR-ABL融合基因陽性。

     

    一、根據費城染色體陽性(Ph+)率來調整用藥:

    治療時長 治療前(Ph+)陽性率 治療后陽性率 用藥方案調整
    3個月 100% ≦65% 繼續相同劑量的尼洛替尼治療
    3個月 36-95% ≦35% 繼續相同劑量的尼洛替尼治療
    3個月 1-35% 0% 繼續相同劑量的尼洛替尼治療
    12個月 / ≦35% 繼續相同劑量的尼洛替尼治療


    2、用藥方案需要調整的情況

    若3個月治療后,費城染色體陽性(Ph+)率未能由100%減至≦65%、36-95%減至≦35%、1-35%減至0%或者治療12個月后,費城染色體陽性(Ph+)率>35%,則需進行以下用藥調整:

    (1)更換藥物,使用其他酪氨酸轉化酶抑制劑(TKI),如伊馬替尼、達沙替尼

     

    (2)異基因造血干細胞移植

    患者需進行異基因造血干細胞移植風險評估,滿足移植條件且有合適的供者,可以考慮造血干細胞移植。

     

    (3)參加臨床試驗

    目前臨床研究證實對腫瘤的免疫性全身治療具有很大突破,腫瘤晚期患者可以尋找適合的臨床研究參加臨床試驗,以獲得受益。臨床試驗的主要研究者通常都是在該領域的學科帶頭人,對疾病各種治療方法的最新進展都有了解,并且具備該領域最豐富的臨床經驗,特別是中晚期腫瘤患者參加臨床試驗的獲得受益很明顯。美國NCCN臨床實踐指南推薦患者可以尋找是否有合適的臨床研究,參加臨床試驗,獲得最新的治療方法。

     

    二、基于BCR-ABL基因突變的調整用藥:

    根據美國2017年慢性髓細胞性白血病臨床實踐指南,耐藥監測時間及患者合并癥和藥物相互作用以及突變分析評估結果如下表:

    用藥時長 檢測BCR-ABL1基因含量 二線和后續治療選擇 臨床注意事項
    >3個月 (<0.1%) 繼續相同劑量的尼洛替尼治療 監測療效和副作用
    3-12個月 (0.1%-<1%)
    3-6個月 (1%-10%)
    3個月 (>10%) 1.替換其他酪氨酸轉化酶抑制劑(TKI)或繼續相同劑量的尼洛替尼治療
    2.如替換格列衛,可增加格列衛劑量(最大至800mg)
    3.進行異基因造血干細胞移植(HCT)評估
    4.參加臨床試驗
    評估患者合并癥、藥物相互作用、突變分析
    12個月 (1%-10%)
    >12個月 (0.1%-<1%)
    >6個月 (>10%) 1.替換其他酪氨酸轉化酶抑制劑(TKI)或繼續相同劑量的尼洛替尼治療
    2.進行異基因造血干細胞移植(HCT)評估
    3.參加臨床試驗
    評估患者合并癥、藥物相互作用、突變分析
    >12個月 (0.1%-<1%)

    基于突變檢測結果進行的藥物選擇:
     

    突變基因 治療推薦
    Y253H,E255KN,F359V/C/I 達沙替尼
    F317L/V/I/C,T315A,V299L 尼洛替尼
    E255K/V,F317L/V/I/C,F359V/C/I,T315A,Y253H 伯舒替尼
    T315I 泊那替尼,高三尖杉酯堿,
    異基因造血干細胞移植或臨床試驗

    達希納詳細說明書

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    詳細說明書

    尼洛替尼|達希納nilotinib (Tasigna®)說明書



    【達希納】

    達希納(尼洛替尼膠囊),達希納適應癥為對既往治療(包括伊馬替尼)耐藥或不耐受的費城染色體陽性的慢性髓性白血病(Ph+ CML)慢性期或加速期成人患者。



    【成分】

    達希納成分尼洛替尼

     

    【適應癥】

    達希納用于對既往治療(包括伊馬替尼)耐藥或不耐受的費城染色體陽性的慢性髓性白血病(Ph+ CML)慢性期或加速期成人患者。

     

    【規格】

    達希納200mg。



    【用法用量】
    達希納的初始治療應該在對CML患者有治療經驗的醫師指導下進行。

    對伊馬替尼耐藥的定義是 :伊馬替尼治療3個月未能達到完全血液學緩解、治療6個月未能達到細胞遺傳學緩解或治療12個月未能達到主要細胞遺傳學緩解,失去已經獲得的完全血液學緩解或細胞遺傳學緩解、疾病進展或出現耐藥的Bcr-Abl激酶突變。

    對伊馬替尼不耐受的定義是 :盡管采用了最佳支持治療,在任何劑量和/或治療期間,患者仍由于3或4級不良事件的持續存在而中止伊馬替尼治療 ;或者,盡管采用了最佳支持治療,與伊馬替尼治療相關的2級不良事件仍持續時間≥1個月,或反復發生超過3次,不論是否劑量減少或中止治療。

    達希納推薦劑量為達希納每日2次,達希納每次達希納400 mg,達希納間隔約12小時,飯前至少1小時之前或飯后至少2小時之后服用達希納。只要患者持續受益,達希納治療應持續進行。

    達希納膠囊應用水完整吞服,達希納不應咀嚼或吮吸,達希納不應打開膠囊。手接觸達希納膠囊后應立即清洗。小心不要吸入達希納膠囊中的任何粉末(比如達希納膠囊損壞),也不要讓達希納藥粉接觸皮膚或粘膜。如果發生達希納皮膚接觸,用肥皂和水清洗局部。如果眼睛接觸了達希納藥粉,用水沖洗。如果達希納膠囊中的達希納藥粉撒出,應該用手套和可棄去的濕毛巾擦去,置于密封的容器中正確丟棄。

    達希納劑量調整 :如果心電圖顯示QTc>480毫秒,則應停止服用達希納,及時檢測血清鉀和鎂,如果血清鉀和鎂低于正常值低限,則應補液使之達到正常范圍,并必須檢查合并達希納用藥的情況;如果QTcF恢復到<450毫秒,并與基線值相差不超過20毫秒,則可在2周內恢復達希納先前的劑量 ;如果2周后,QTcF在450-480毫秒之間,則應降低達希納劑量至每日1次達希納400 mg ;如果降低達希納劑量至每日達希納400 mg后,QTcF仍>480毫秒,則應停止使用達希納。任何1次的達希納劑量調整,均應在7天后復查心電圖。

    如果出現血液學毒性(加速期 :ANC<0.5×10[sup]9[/sup]/升或血小板<10×10[sup]9[/sup]/升 ;慢性期 :ANC<1.0×10[sup]9[/sup]/升或血小板<50×10[sup]9[/sup]/升),應暫停達希納的使用,如果2周內加速期患者血象恢復至ANC>1.0×10[sup]9[/sup]/升或血小板>20×10[sup]9[/sup]/升以上,或者慢性期患者血象恢復至ANC>1.0×10[sup]9[/sup]/升或血小板>50×10[sup]9[/sup]/升,則可以重新按照達希納初始劑量服用。如果血象仍然低,可考慮減低達希納劑量,達希納每日服用1次,每次達希納400 mg。

    達希納如果出現有顯著臨床意義的中度或嚴重的非血液學毒性,應該中止達希納服藥 ;一旦達希納毒性緩解,可以恢復達希納每日1次,每次達希納400 mg的劑量。達希納如果臨床上適合,可考慮將達希納劑量重新增加至每日2次,每次達希納400 mg。

    達希納|血清脂肪酶升高 :如果出現3-4級血清脂肪酶升高,達希納劑量應降低至每日1次,每次達希納400 mg或中止達希納服藥。應每月監測血清脂肪酶。

    達希納|膽紅素和肝轉氨酶升高 :如果出現3-4級膽紅素升高,達希納劑量應降低至每日1次達希納,每次達希納400 mg或中止達希納服藥。應每月監測膽紅素和轉氨酶。



    【達希納特殊劑量推薦】
    達希納|兒童和青少年 :尚無在兒童或青少年中進行的達希納臨床研究。所以不推薦達希納用于治療小于18歲的患者。

    達希納|老年患者 :對超過65歲的患者,不需要進行特殊的達希納劑量調整。

    達希納|腎功能不全的患者 :尚無在腎功能不全的患者中進行的達希納臨床研究。

    達希納及達希納代謝產物只有少部分經腎排泄,所以預計腎功能不全的患者并不會出現達希納總體清除率的降低。對腎功能不全的患者,不需要進行達希納劑量調整。

    達希納|肝功能不全的患者 :沒有在肝功能不全的患者中對達希納進行過研究。所以對轉氨酶超過正常值2.5倍或膽紅素升高超過正常值1.5倍的肝功能不全患者,不推薦達希納治療。



    【不良反應】

    達希納在一項開放的、多中心研究中,暴露于本品的438位患者的安全性研究結果顯示,達希納平均治療時間為5-8個月,13%的患者因為達希納不良反應而終止達希納治療。

    達希納的主要毒性是骨髓抑制,包括血小板減少癥(27%)、中性粒細胞減少癥(15%)和貧血(13%)。達希納最常見的藥物相關的非血液學不良反應是皮疹、瘙癢、惡心、頭痛、疲勞、便秘和腹瀉。這些不良反應多數是輕度到中度。

    觀察到骨痛、關節炎、肌肉痙攣和外周水腫的頻率較低。也觀察到胸膜和心包積液、水潴留和心衰(各[1%)、胃腸道出血(1%)、中樞神經系統出血([1%)和QTcF間期]500毫秒([1%)。沒有尖端扭轉型室性心動過速的病例報告。

    達希納|發生頻率 :分為很常見(≥1/10)、常見(]1/100到[1/10)、不常見(≥1/1000到[1/100)、罕見(≥1/10000到[1/1000)和非常罕見([1/10000以及單發病例)。

    達希納|感染和傳染病 不常見 :肺炎、尿路感染、胃腸炎、咽炎 ;非常罕見 :膿血癥、支氣管炎、單純皰疹、念珠菌病。

    達希納|血液和淋巴系統異常 很常見 :血小板減少(慢性期28%,加速期37%)、中性粒細胞減少(28%,37%)、貧血(8%,23%) ;常見 :發熱性中性粒細胞減少、全血細胞減少。

    達希納|內分泌異常 不常見 :甲狀腺機能亢進 ;非常罕見 :甲狀腺機能減退、甲狀腺炎。

    達希納|代謝和營養失衡 常見 :低鎂血癥、高鉀血癥、高血糖、食欲不振、體重增加 ;不常見 :低鉀血癥、低鈉血癥、低鈣血癥、低磷血癥、脫水、食欲減低、食欲增加 ;非常罕見 :糖尿病、高鈣血癥、高磷血癥。

    達希納|精神異常 常見 :失眠 ;不常見 :抑郁、焦慮 ;非常罕見 :方向感喪失、混亂。

    達希納|神經系統異常 很常見 :頭痛(15%) ;常見 :頭昏、感覺異常 ;不常見 :顱內出血、偏頭痛、震顫、感覺減退、感覺過敏 ;非常罕見 :腦水腫、意識喪失、視覺神經炎、外周神經炎。

    達希納|眼異常 常見 :眼睛出血、視覺敏銳度受損、眼窩外周水腫、結膜炎、眼刺激癥狀、眼干 ;非常罕見 :視神經乳頭水腫、復視、視力模糊、畏光、眼睛腫脹、眼瞼炎、眼痛。

    達希納|耳和迷路異常 常見 :眩暈 ;非常罕見 :聽覺損傷、耳痛。

    達希納|心血管異常 常見 :心悸、QT間期延長 ;不常見 :心衰、心絞痛、房顫、心包積液、冠狀動脈疾病、心臟擴大癥、心雜音、心動過緩 ;非常罕見 :心肌梗塞、心室功能異常、心包炎、心臟撲動、期外收縮。

    達希納|血管異常 常見 :高血壓、潮紅 ;不常見 :高血壓危象、血腫 ;非常罕見 :出血性休克、低血壓、靜脈栓塞。

    達希納|呼吸道異常 常見 :呼吸困難、運動性呼吸困難、咳嗽、發聲困難 ;不常見 :肺水腫、胸膜積液、間質性肺病、胸膜疼痛、胸膜炎、鼻衄、咽喉疼痛、咽喉炎 ;非常罕見 :肺動脈高壓。

    達希納|消化系統異常 很常見 :惡心(19%)、便秘(11%)、腹瀉(10%) ;常見 :嘔吐、腹痛、腹部不適、消化不良、胃腸脹氣 ;達希納|不常見 :胰腺炎、胃腸道出血、黑便、腹脹、口腔潰瘍、胃食管返流、口腔炎、口干 ;達希納|非常罕見 :潰瘍穿孔、腹膜后出血、嘔血、胃潰瘍、潰瘍性食管炎、不完全腸梗阻。

    達希納|肝膽系統異常 常見 :轉氨酶水平升高、膽紅素水平升高 ;不常見 :肝炎 ;非常罕見 :肝毒性、肝腫大、黃疸。

    達希納|皮膚和皮下組織異常 很常見 :皮疹(26%)、瘙癢(22%) ;常見 :脫發、盜汗、濕疹、紅斑、多汗、皮膚干燥 ;不常見 :剝脫性皮疹、瘀癍、面部水腫 ;非常罕見 :結節性紅斑、皮膚潰瘍、瘀點、光過敏。

    達希納|肌肉骨骼系統 常見 :肌痛、關節痛、肌肉痙攣、骨痛、肌肉骨骼性胸痛、肌肉骨骼疼痛 ;不常見 :肌無力 ;非常罕見 :關節炎、關節腫脹。

    達希納|腎和泌尿系統異常 不常見 :排尿困難、尿急、遺尿、尿頻、肌酐水平升高 ;非常罕見 :腎衰、血尿、尿失禁。

    達希納|生殖系統和乳腺異常 不常見 :乳腺疼痛、男子女性型乳房、勃起障礙。

    達希納|全身性異常 很常見 :疲勞(16%) ;常見 :虛弱、外周水腫、發熱 ;不常見 :胸痛、面部水腫、下肢水腫、感冒樣癥狀、寒戰、不適。

    達希納|檢查(3/4級實驗室檢查異常) 很常見 :脂肪酶升高 ;達希納|常見 :血淀粉酶升高、丙氨酸轉氨酶升高、天冬氨酸氨基轉移酶升高、血膽紅素升高、血堿性磷酸酶升高、γ-谷氨酰轉移酶升高、肌酸磷酸激酶升高、血糖升高、體重降低、體重增加 ;不常見 :乳酸脫氫酶升高、血糖降低、血肌酐增加、血尿素增加 ;發生頻率未知 :肌鈣蛋白增加、血鉀降低、血未結合膽紅素增加。



    【禁忌】

    對達希納活性物質或達希納任何賦形劑成份過敏者 ;伴有低鉀血癥、低鎂血癥或長QT綜合征的患者禁用達希納。

     

    【注意事項】

    達希納|骨髓抑制 :達希納能引起3/4級血小板減少、中性粒細胞減少和貧血。在達希納最初的2個月,應每隔2周做一次全血細胞計數,之后可每個月檢測一次,或者在有臨床指征時進行。達希納骨髓抑制一般是可逆的,可以通過暫時停用達希納或降低達希納劑量來控制。

    達希納|QT間期延長 :已經顯示達希納能延長心室復極,可通過心電圖上的QT間期檢測出來,呈達希納劑量依賴性。QT間期延長能夠引起尖端扭轉型室性心動過速,可能引起昏厥、驚厥和/或死亡。

    達希納禁用于低鉀血癥和低鎂血癥或長QT綜合征的患者。在使用達希納之前,應糾正低鉀血癥和低鎂血癥,并在達希納治療期間定期監測電解質。達希納避免使用已知延長QT間期的藥物和強CYP 3A4抑制劑。在基線時、達希納服藥開始7天后、有臨床指征時定期做心電圖,在劑量調整之后也需要做心電圖。

    達希納|猝死 :在一項正在進行的臨床研究中,接受達希納治療的867例患者中有5例猝死的報道(0.6%)。在擴展用藥項目中觀察到了相似的發生率。與尼洛替尼相關的早發猝死提示這可能與心室復極化的異常有關。

    達希納|血清脂肪酶升高 :使用達希納會引起血清脂肪酶升高。建議達希納慎用于有胰腺炎病史的患者。應該定期監測血清脂肪酶水平。

    達希納|肝功能異常 :使用達希納可能引起膽紅素、ALT/AST和堿性磷酸酶升高,應定期進行肝功能檢測。

    達希納|電解質異常 :使用達希納可能引起低磷、低鉀、高鉀、低鈣和低鈉血癥。在開始使用達希納之前必須糾正電解質異常,達希納治療過程中應定期監測電解質。



    【達希納藥物相互作用】

    達希納避免使用CYP 3A4強誘導劑或延長QT間期的藥物。如果患者必須使用這樣的藥物治療,應該考慮停止達希納的服用 ;如果不能停止達希納的治療,并需要同時服用上述藥物時,應密切監測QT間期。見[達希納藥物相互作用]。

    達希納|食物的作用 :進食會使達希納的生物利用度增加。達希納不應與食物一起服用。達希納服藥前2小時之內和達希納服藥后1小時之內避免進食。應該避免進食葡萄柚汁和其它已知的有抑制CYP 3A4作用的食物。

    達希納肝損害 :在肝損害的患者中尚未進行過對達希納的研究。達希納臨床研究已經排除了ALT和/或AST>2.5(或> 5,如果與疾病相關的話)倍正常值上限和/或總膽紅素>1.5倍正常值上限的患者。達希納主要經肝代謝,因此,肝損害患者的達希納暴露量可能增加,推薦在肝損害的患者中謹慎使用達希納,并且應該密切監測這些患者的QT間期延長。

    達希納|乳糖 :達希納含有乳糖,所以對于有遺傳性半乳糖不耐受問題、嚴重的乳糖缺陷或葡萄糖-半乳糖吸收障礙的患者,不推薦使用達希納。

    達希納實驗室檢查 :達希納在最初的2個月,應每隔2周做一次全血細胞計數,之后可每個月檢測一次。應定期檢查生化。在基線時、達希納服藥開始7天后、有臨床指征時應定期做心電圖,在達希納劑量調整之后也應該做心電圖。對接受達希納的患者,應該根據醫生的判斷進行一定頻率的實驗室檢查。

    達希納對駕駛能力和操作機器能力的影響 :尚未進行過達希納對駕駛能力和操作機器能力的影響的研究。達希納不良反應中如頭昏、惡心和嘔吐,在達希納治療期間是有可能出現的,所以駕駛或操作機器時應該謹慎。



    【包裝】

    達希納40粒/盒,達希納120粒/盒。

     

    【生產企業】

    Novartis Pharma Stein AG, Switzerland

     

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